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Formas de composición y liberación.

Tadalafilo 20 mg

Excipientes: lactosa monohidrato – 245,195 mg, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa) – 8,05 mg, croscarmelosa de sodio – 22,4 mg, celulosa microcristalina – 52,5 mg, estearato de magnesio – 0,875 mg, lauril sulfato de sodio – 0,98 mg.

Composición de la cubierta de la película: mezcla de tinte amarillo opadry II (lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, triacetina, tinte amarillo de óxido de hierro) – 14 mg.

Comprimidos recubiertos con película, de color amarillo, con forma almendrada y con la denominación “C 20” en una cara.

Efecto farmacológico

El fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil es un inhibidor selectivo reversible del cGMP PDE5 específico. Cuando la excitación sexual provoca la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por el tadalafilo produce un aumento de los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. La consecuencia de esto es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo sanguíneo a los tejidos del pene, lo que provoca la erección.

Tadalafil es ineficaz en ausencia de estimulación sexual.

Los estudios in vitro han demostrado que tadalafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5. La PDE5 es una enzima que se encuentra en los músculos lisos del cuerpo cavernoso, en los músculos lisos de los vasos de los órganos internos, en los músculos esqueléticos, las plaquetas, los riñones, los pulmones y el cerebelo.

El efecto del tadalafilo sobre la PDE5 es más activo que sobre otras fosfodiesterasas. Tadalafil es 10.000 veces más activo contra la PDE5 que contra la PDE1, PDE2 y PDE4, que se localizan en el corazón, el cerebro, los vasos sanguíneos, el hígado y otros órganos. El tadalafilo es 10.000 veces más potente para bloquear la PDE5 que la PDE3, una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos. Esta selectividad por la PDE5 sobre la PDE3 es importante porque la PDE3 es una enzima implicada en la contracción del músculo cardíaco. Además, el tadalafilo es aproximadamente 700 veces más activo contra la PDE5 que contra la PDE6, que se encuentra en la retina y es responsable de la fototransmisión. Tadalafil también es 10.000 veces más activo contra la PDE5 en comparación con su efecto sobre la PDE7-PDE10.

Efectivo durante 36 horas El efecto aparece dentro de los 16 minutos posteriores a la ingestión en presencia de excitación sexual.

Tadalafil en individuos sanos no provoca cambios significativos en la presión arterial sistólica y diastólica, en comparación con el placebo, en posición supina (la disminución máxima promedio es de 1,6/0,8 mmHg, respectivamente) y de pie (la disminución máxima promedio es de 0,2/4,6 mmHg, respectivamente). Tadalafil no provoca un cambio significativo en la frecuencia cardíaca.

Tadalafilo no provoca cambios en el reconocimiento del color (azul/verde), lo que se explica por su baja afinidad por la PDE6. Además, no hubo efecto del tadalafilo sobre la agudeza visual, el electrorretinograma, la presión intraocular y el tamaño de la pupila.

No hubo efectos clínicamente significativos sobre las características del esperma en hombres que tomaron tadalafilo en dosis diarias durante 6 meses.

Interacción

Efecto de otras drogas sobre el tadalafilo.

Tadalafil se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4. Un inhibidor selectivo de la isoenzima CYP3A4 ketoconazol (400 mg/día) aumenta el AUC de tadalafilo en una dosis única en un 312% y la Cmax en un 22%, y el ketoconazol (200 mg/día) aumenta el AUC de tadalafilo en una dosis única en 107% y la Cmax en un 15% en relación con los valores de AUC y Cmax para tadalafilo solo. Ritonavir (200 mg dos veces al día), un inhibidor de CYP3A4, 2C9, 2C19 y 2D6, aumenta la exposición de dosis única de tadalafil al AUC de tadalafil en un 124% sin cambiar la Cmax. Aunque no se han estudiado interacciones específicas, se puede suponer que otros inhibidores de la proteasa del VIH, como saquinavir, así como los inhibidores de CYP3A4, como eritromicina e itraconazol, aumentan la actividad de tadalafilo.

Un inductor selectivo de la isoenzima CYP3A4, la rifampicina (600 mg/día), reduce la exposición a dosis única de tadalafilo (AUC) en un 88 % y la Cmax en un 46 % en relación con los valores de AUC y Cmax de tadalafil solo. Se puede suponer que el uso simultáneo de otros inductores de la isoenzima CYP3A4 también debería reducir las concentraciones plasmáticas de tadalafilo.

El uso concomitante de un antiácido (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) y tadalafilo reduce la tasa de absorción de tadalafilo sin cambiar el área bajo la curva farmacocinética de tadalafilo. Un aumento en el pH gástrico como resultado de tomar nizatidina, un bloqueador de los receptores de histamina H2, no afectó la farmacocinética de tadalafilo.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de la combinación de tadalafilo con otros tipos de tratamiento para la disfunción eréctil, por lo que no se recomienda el uso de dichas combinaciones.

Tadalafilo no potencia el aumento del tiempo de sangrado provocado por la toma de ácido acetilsalicílico.

Efecto del tadalafilo sobre otras drogas.

Se sabe que tadalafil mejora el efecto hipotensor de los nitratos. Esto ocurre como resultado del efecto aditivo de los nitratos y el tadalafilo sobre el metabolismo del óxido nítrico II (NO) y el cGMP. Por tanto, el uso de tadalafilo mientras se toman nitratos está contraindicado.

Tadalafil no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la eliminación de fármacos cuyo metabolismo se produce con la participación del citocromo P450. Los estudios han confirmado que tadalafilo no inhibe ni induce las isoenzimas CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Tadalafil no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de S-warfarina o R-warfarina. Tadalafil no afecta el efecto de la warfarina sobre el PT.

Tadalafil no aumenta la duración del sangrado causado por el ácido acetilsalicílico.

Tadalafil tiene propiedades vasodilatadoras sistémicas y puede mejorar el efecto de los fármacos antihipertensivos destinados a reducir la presión arterial.

Además, los pacientes que tomaban múltiples agentes antihipertensivos y cuya hipertensión estaba mal controlada experimentaron una reducción ligeramente mayor de la presión arterial. En la gran mayoría de los pacientes, esta disminución no se asoció con síntomas de hipotensión. Los pacientes tratados con fármacos antihipertensivos y que toman tadalafilo deben recibir el asesoramiento clínico adecuado.

No hubo una reducción significativa de la presión arterial con tadalafilo en sujetos sanos que tomaron tamsulosina, un bloqueador selectivo alfa1A, en dos estudios clínicos.

Está contraindicado el uso concomitante de tadalafilo con doxazosina. Cuando se administró tadalafilo a voluntarios sanos que tomaban doxazosina (4 a 8 mg/día), un bloqueador alfa1, se observó un aumento en el efecto hipotensor de la doxazosina. Algunos pacientes experimentaron síntomas asociados con la disminución de la presión arterial, incluido el síncope.

Tadalafil no afectó la concentración de alcohol, ni el alcohol afectó la concentración de tadalafil. En dosis altas de alcohol (0,7 g/kg), la ingesta de tadalafilo no provocó una disminución estadísticamente significativa de la presión arterial media. En algunos pacientes se han observado mareos posturales e hipotensión ortostática. Cuando se tomó tadalafilo en combinación con dosis más bajas de alcohol (0,6 g/kg), no se observó ninguna disminución de la presión arterial y se produjeron mareos con la misma frecuencia que cuando se tomó alcohol solo.

Tadalafil no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética o farmacodinamia de la teofilina.

Farmacocinética

Succión. Después de la administración oral, tadalafilo se absorbe rápidamente. La Cmax promedio en plasma se alcanza en promedio 2 horas después de la administración oral. La velocidad y el grado de absorción de tadalafilo no dependen de la ingesta de alimentos, por lo que Cialis® se puede utilizar independientemente de la ingesta de alimentos. El momento de la administración (mañana o noche) no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad o el grado de absorción.

La farmacocinética de tadalafilo en individuos sanos es lineal con respecto al tiempo y la dosis. En el rango de dosis de 2,5 a 20 mg, el AUC aumenta proporcionalmente a la dosis.

La farmacocinética de tadalafilo en pacientes con disfunción eréctil es similar a la farmacocinética del fármaco en personas sin disfunción eréctil.

Distribución. Los CSS en plasma se logran en 5 días cuando se toma el medicamento una vez al día.

El Vd promedio es de aproximadamente 63 L, lo que indica que el tadalafilo se distribuye en los tejidos del cuerpo.

En concentraciones terapéuticas, el 94% del tadalafilo en plasma está unido a proteínas. La unión a proteínas no se ve afectada por la insuficiencia renal.

En individuos sanos, se encontró en el semen menos del 0,0005% de la dosis administrada.

Metabolismo.

Tadalafilo se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. El principal metabolito circulante es el glucurónido de metilcatecol. Este metabolito es al menos 13.000 veces menos activo contra la PDE5 que el tadalafilo. Por tanto, la concentración de este metabolito no es clínicamente significativa.

Excreción. En individuos sanos, el aclaramiento medio de tadalafilo cuando se toma por vía oral es de 2,5 l/h, y el T1/2 medio es de 17,5 horas. Tadalafilo se excreta principalmente en forma de metabolitos inactivos, principalmente en las heces (alrededor del 61% de la dosis). y, en menor medida, en la orina (alrededor del 36% de la dosis).

Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada. Los pacientes ancianos sanos (de 65 años o más) tuvieron un aclaramiento oral más bajo de tadalafilo, lo que resultó en un aumento del 25% en el AUC en comparación con individuos sanos de 19 a 45 años. Esta diferencia no es clínicamente significativa y no requiere ajuste de dosis.

Pacientes con insuficiencia renal. En personas con insuficiencia renal leve a moderada, no se requiere ajuste de dosis. Debido al aumento de la exposición al tadalafil (AUC), no se recomienda el uso de Cialis® en pacientes con insuficiencia renal grave.

Pacientes con insuficiencia hepática. La farmacocinética de tadalafilo en personas con insuficiencia hepática leve a moderada es comparable a la de personas sanas. No hay datos disponibles para pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). Al recetar Cialis® a pacientes con insuficiencia hepática grave, es necesario evaluar primero los riesgos y beneficios del uso del medicamento.

Pacientes con diabetes. En pacientes con diabetes mellitus, mientras usaban tadalafilo, el AUC fue aproximadamente un 19% menor que en individuos sanos. Esta diferencia no requiere ajuste de dosis.

Farmacodinamia

Tadalafil es un inhibidor selectivo reversible de la PDE-5 específica de cGMP. Cuando la excitación sexual provoca la liberación local de óxido nítrico, la inhibición de la PDE5 por el tadalafilo conduce a un aumento de las concentraciones de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene. La consecuencia de esto es la relajación de los músculos lisos de las arterias y el flujo de sangre a los tejidos del pene, lo que provoca la erección. Tadalafil no tiene ningún efecto en ausencia de excitación sexual.

Los estudios in vitro han demostrado que tadalafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5. La PDE-5 es una enzima que se encuentra en el músculo liso del cuerpo cavernoso, el músculo liso vascular de los órganos internos, el músculo esquelético, las plaquetas, los riñones, los pulmones y el cerebelo. El efecto del tadalafilo sobre la PDE-5 es más activo que sobre otras PDE. El tadalafilo es 10.000 veces más potente contra la PDE-5 que contra la PDE-1, PDE-2, PDE-4 y PDE-7, que se localizan en el corazón, el cerebro, los vasos sanguíneos, el hígado, los glóbulos blancos, los músculos esqueléticos y otros órganos. El tadalafilo es 10.000 veces más potente para bloquear la PDE-5 que la PDE-3, una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos. Esta selectividad por la PDE-5 sobre la PDE-3 es importante porque la PDE-3 es una enzima implicada en la contracción del músculo cardíaco. Además, el tadalafilo es aproximadamente 700 veces más activo contra la PDE-5 que contra la PDE-6, que se encuentra en la retina y es responsable de la fototransmisión. Tadalafil también es 9.000 veces más potente contra la PDE5 que contra la PDE8, PDE9 y PDE10, y 14 veces más potente contra la PDE5 que contra la PDE11. Aún no se han dilucidado la distribución tisular y los efectos fisiológicos de la inhibición de PDE-8-PDE-11.

Tadalafil mejora la erección y aumenta la posibilidad de tener relaciones sexuales plenas.

Tadalafil en individuos sanos no causa un cambio significativo en la PAS y la PAD en comparación con el placebo en posición supina (la disminución máxima promedio es de 1,6/0,8 mm Hg, respectivamente) y en posición de pie (la disminución máxima promedio es de 0,2/4,6 mm Hg, respectivamente) ). Tadalafil no provoca un cambio significativo en la frecuencia cardíaca.

Tadalafilo no provoca cambios en el reconocimiento del color (azul/verde), lo que se explica por su baja afinidad por la PDE-6. Además, no hubo efecto del tadalafilo sobre la agudeza visual, el electrorretinograma, la PIO y el tamaño de la pupila.

Se han realizado varios estudios para evaluar el efecto del tadalafilo diario sobre la espermatogénesis. No se observaron efectos adversos sobre la morfología o la motilidad de los espermatozoides en ninguno de los estudios. Un estudio encontró una disminución en la concentración media de esperma en comparación con el placebo. La disminución de la concentración de esperma se asoció con una mayor frecuencia de eyaculación. Además, no se observaron efectos adversos sobre las concentraciones medias de hormonas sexuales, testosterona, LH y FSH cuando se tomó tadalafilo en comparación con placebo.

La eficacia y seguridad de Cialis® (en dosis de 2,5 y 5 mg) se estudiaron en estudios clínicos. Se observó una mejora en la erección en pacientes con disfunción eréctil de todos los grados de gravedad cuando tomaban tadalafilo una vez al día. En los estudios primarios de eficacia de tadalafilo 5 mg, el 62% y el 69% de los intentos de coito tuvieron éxito en comparación con el 34% y el 39% de los pacientes que recibieron placebo. Tadalafil 5 mg mejoró significativamente la función eréctil durante las 24 horas entre dosis.

El mecanismo de acción del tadalafilo en pacientes con HPB es la inhibición de la PDE-5 por el tadalafilo, lo que lleva a un aumento de la concentración de cGMP en el cuerpo cavernoso del pene, observado también en los músculos lisos de la próstata, la vejiga y el buques que los abastecen. La relajación del músculo liso vascular conduce a un aumento de la perfusión sanguínea en estos órganos y, como resultado, a una disminución de la gravedad de los síntomas de la HPB. La relajación del músculo liso de la próstata y la vejiga puede mejorar aún más los efectos vasculares.

Indicaciones

  • disfunción eréctil (DE);
  • síntomas del tracto urinario inferior en pacientes con hiperplasia prostática benigna;
  • disfunción eréctil en pacientes con síntomas del tracto urinario inferior secundarios a hiperplasia prostática benigna.

Contraindicaciones

hipersensibilidad al tadalafilo o cualquier sustancia incluida en el medicamento;
tomar medicamentos que contengan nitratos orgánicos;
uso en personas menores de 18 años;
la presencia de contraindicaciones para la actividad sexual en pacientes con enfermedades cardiovasculares (infarto de miocardio en los últimos 90 días, angina inestable, aparición de un ataque de angina durante las relaciones sexuales, insuficiencia cardíaca crónica de clases II-IV según la clasificación de la NYHA, no controlada arritmias, hipotensión arterial (PA inferior a 90/50 mmHg), hipertensión arterial no controlada, accidente cerebrovascular isquémico en los últimos 6 meses);
pérdida de visión debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arterial (independientemente de la conexión con la toma de inhibidores de la PDE-5);
uso simultáneo de doxazosina, así como medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil;
uso frecuente (más de 2 veces por semana) en pacientes con insuficiencia renal crónica (Cl creatinina <30 ml/min);
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa.

Se debe tener precaución al prescribir Cialis® a pacientes que toman bloqueadores alfa1, ya que el uso concomitante puede provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes. En un estudio de farmacología clínica en 18 voluntarios sanos que recibieron una dosis única de tadalafilo, no se observó hipotensión sintomática durante la administración concomitante del bloqueador alfa1A tamsulosina (ver Interacciones).

El diagnóstico de disfunción eréctil debe incluir la identificación de la posible causa subyacente, un examen médico adecuado y la determinación de las opciones de tratamiento.

Cialis® debe usarse con precaución en pacientes con predisposición al priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia) o con deformación anatómica del pene (curvatura angular, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie). También se debe tener precaución cuando se toma concomitantemente con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (ritonavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicina) y fármacos antihipertensivos.

Medidas de precaución

A pesar de que la incidencia de mareos con placebo y tadalafilo es la misma, durante el período de tratamiento es necesario tener precaución al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración y velocidad de reacciones psicomotoras.

Uso durante el embarazo y la lactancia.
El medicamento no se usa en mujeres.

Modo de empleo y dosis.

Adentro.

Uso de Cialis® para indicaciones de DE. Para pacientes con actividad sexual frecuente (más de 2 veces por semana): la frecuencia de dosificación recomendada es diaria, 1 vez al día, 5 mg, al mismo tiempo, independientemente de la ingesta de alimentos. La dosis diaria se puede reducir a 2,5 mg dependiendo de la sensibilidad individual.

Para pacientes con actividad sexual poco frecuente (menos de 2 veces por semana): se recomienda prescribir Cialis a una dosis de 20 mg, inmediatamente antes de la actividad sexual, de acuerdo con las instrucciones de uso médico del medicamento. La dosis máxima diaria de Cialis® es de 20 mg.

Uso de Cialis (genérico) para indicaciones de BPH o ED/BPH. La dosis recomendada de Cialis cuando se usa una vez al día es de 5 mg; el medicamento debe tomarse aproximadamente a la misma hora del día, independientemente del momento de la actividad sexual. La duración del tratamiento la determina el médico individualmente. En pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina de 51 a 80 ml/min) y de gravedad moderada (aclaramiento de creatinina de 31 a 50 ml/min), no se requiere ajuste de dosis.

En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <30 ml/min y en hemodiálisis): no se recomienda el uso de Cialis® una vez al día.

Efectos secundarios

Los eventos adversos más comunes en pacientes con DE son dolor de cabeza y dispepsia, así como dolor de espalda, mialgia, enrojecimiento y congestión nasal.

Los eventos adversos más comunes en pacientes con DE/HPB son dolor de cabeza y dispepsia, dolor en las extremidades, reflujo gastroesofágico y mialgia.

Por parte del sistema inmunológico: con poca frecuencia (0,1, <1%) – reacciones de hipersensibilidad.

Del sistema nervioso: muy a menudo (10%) – dolor de cabeza; a menudo (1%, <10%) – mareos; raramente (0,01%, <0,1%): accidente cerebrovascular (incluido accidente cerebrovascular hemorrágico agudo), desmayos, ataques isquémicos transitorios1, migraña3, ataques epilépticos, amnesia transitoria.

Por parte de los órganos de la visión: con poca frecuencia (0,1, <1%) – percepción visual borrosa, dolor en el globo ocular; raramente (?0,01%, <0,1%) – deterioro del campo visual, hinchazón de los párpados, inyección de vasos sanguíneos en la esclerótica del globo ocular, neuropatía óptica isquémica anterior no arterial (NAPION), oclusión de los vasos retinianos.

Del órgano de la audición y trastornos laberínticos: raramente (0,01, <0,1%) – pérdida auditiva repentina.

Del sistema cardiovascular: con poca frecuencia (0,1, <1%) – palpitaciones, taquicardia, disminución de la presión arterial (en pacientes que ya estaban tomando medicamentos antihipertensivos), aumento de la presión arterial; raramente (0,01, <0,1%): infarto de miocardio, arritmias ventriculares, angina inestable.

Del sistema respiratorio: con poca frecuencia (0,1, <1%) – congestión nasal, dificultad para respirar; raramente (0,01, <0,1%) – hemorragias nasales.

Del tracto gastrointestinal: a menudo (1, <10%) – dispepsia; con poca frecuencia (0,1, <1%): dolor abdominal, reflujo gastroesofágico.

De la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia (0,1, <1%) – erupción cutánea, hiperhidrosis (sudoración excesiva); raramente (0,01, <0,1%): urticaria, síndrome de Stevens-Johnson3, dermatitis exfoliativa.

Del lado musculoesquelético y del tejido conectivo: a menudo (1, <10%) – dolor de espalda, mialgia.

De los órganos genitales y de la mama: raramente (0,01, <0,1%) – erección prolongada, priapismo.

Trastornos generales: poco frecuentes (0,1, <1%) – dolor en el pecho; raramente (0,01, <0,1%) – hinchazón de la cara.

  1. Observado en pacientes con factores de riesgo cardiovascular preexistentes. Sin embargo, no es posible determinar con certeza si estos eventos están directamente relacionados con estos factores de riesgo, tadalafilo, excitación sexual o una combinación de estos u otros factores.
  2. Se ha informado pérdida auditiva repentina en un pequeño número de casos en estudios clínicos y poscomercialización con todos los inhibidores de la PDE5, incluido el tadalafilo.
  3. Reacciones adversas detectadas durante los estudios poscomercialización que no se observaron durante los estudios clínicos controlados con placebo.

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Sobredosis

Cuando se administró una dosis única de tadalafilo a individuos sanos en una dosis de hasta 500 mg y a pacientes con DE, repetidamente hasta 100 mg/día, los efectos indeseables fueron los mismos que cuando se usaron dosis más bajas.

Tratamiento: en caso de sobredosis se debe realizar el tratamiento sintomático estándar. Durante la hemodiálisis, el tadalafilo prácticamente no se excreta.

instrucciones especiales

La actividad sexual tiene riesgos potenciales para los pacientes con enfermedades cardiovasculares. Por lo tanto, el tratamiento de la disfunción eréctil, incl. Cialis no debe usarse en hombres con enfermedades cardíacas para las cuales no se recomienda la actividad sexual.

Hay informes de priapismo con el uso de inhibidores de la PDE5, incluido el tadalafilo. Se debe informar a los pacientes de la necesidad de buscar atención médica inmediata si se produce una erección que dura 4 horas o más. El tratamiento inoportuno del priapismo provoca daños en el tejido del pene, lo que puede provocar una impotencia irreversible.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Cialis en combinación con otros inhibidores de la PDE5 y tratamientos para la disfunción eréctil. Por tanto, no se recomienda el uso de tales combinaciones.

Al igual que otros inhibidores de la PDE5, el tadalafilo tiene propiedades vasodilatadoras sistémicas, que pueden provocar una disminución transitoria de la presión arterial. Antes de recetar Cialis, los médicos deben considerar cuidadosamente si los pacientes con enfermedades cardiovasculares se verían afectados negativamente por estos efectos vasodilatadores.

Cialis es el último medicamento desarrollado para el tratamiento de problemas de erección en hombres adultos. Los principales beneficios de este medicamento son su rápido inicio de acción (30 minutos) y su efecto de larga duración (hasta 36 horas). Esto permite a los hombres programar su actividad sexual con anticipación o tomar el medicamento según sea necesario. Se puede tomar el comprimido, el viernes por la noche y estar preparado para tener sexo durante todo el sábado.

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La disfunción eréctil es una enfermedad que resulta en la pérdida de la capacidad de tener relaciones sexuales plenas. Anteriormente se creía que los problemas de potencia afectaban a los hombres mayores de 50 años, pero ahora desarrollar esta enfermedad a los 20 años se ha vuelto real, porque la disfunción eréctil no es una enfermedad independiente. Según las estadísticas, uno de cada cinco hombres menores de 30 años sufre disfunción eréctil y con el paso de los años el número de casos se multiplica.

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En individuos sanos, se encontró en el semen menos del 0,0005% de la dosis administrada. Metabolismo El tadalafilo se metaboliza principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4. El principal metabolito circulante es el glucurónido de metilcatecol.
Este metabolito es al menos 13.000 veces menos activo contra la PDE5 que el tadalafilo. Por tanto, la concentración de este metabolito no es clínicamente significativa.
Excreción En individuos sanos, el aclaramiento promedio de tadalafilo cuando se toma por vía oral es de 2,5 l/h y el T1/2 promedio es de 17,5 horas.

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